honestmed.ru

Антиаритмические препараты (при сердечной аритмии)

Антиаритмические препараты используются для нормализации нарушений сердечного ритма. Лекарства от сердечной аритмии были разделены на несколько групп, потому что они представляют собой большой набор веществ с различными механизмами действия. Применение антиаритмических препаратов требует детальной диагностики аритмии, а сам курс лечения должен строго контролироваться.

Fotolia

Сердечная аритмия, то есть нерегулярность сердечного ритма , связана с нарушением скорости, регулярности и места электрических импульсов в сердечной мышце. Это также может быть следствием изменений в проведении нервных импульсов в автоматической системе сердца, в результате которых нарушается порядок раздражения в предсердиях и желудочках.

В фармакотерапии аритмии антиаритмические препараты (антиаритмические препараты ) используются для:

Они действуют, воздействуя на:

Некоторые из этих препаратов могут иметь проаритмогенное действие, т.е. усугублять существующие аритмии или вызывать появление нового типа аритмии, поэтому их следует применять очень осторожно, под наблюдением врача и только при наличии серьезных причин для их применения. Следует учитывать, что не всем антиаритмические препараты принесут пользу. При тяжелых сердечных аритмиях имплантация дефибриллятора часто бывает более выгодной.

Классификация антиаритмических препаратов Вона-Вильямса.

Аймалин – это алкалоид змеиной раувольфии ( Rauwolfia serpentina ). Это представитель антиаритмических препаратов, увеличивающих продолжительность потенциала действия, не влияющих на сократительную способность сердечной мышцы и не обладающих гипотензивным действием.

Заявка:

Аджмалин можно вводить перорально, но он плохо всасывается, поэтому предпочтительны внутривенные инъекции или капельные инфузии.

Побочные эффекты и противопоказания – аймалин несет риск временной асистолии после купирования приступа тахикардии.

Абсолютное противопоказание к применению этого препарата – частичная или полная блокада сердца . Его также нельзя давать беременным.

Хинидин – это аритмический препарат, снижающий возбудимость, автоматизм и силу сокращения сердечной мышцы. В начальной стадии действия, в низких дозах, он может увеличивать учащение пульса из-за его антихолинергических эффектов. Непосредственно расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов и вызывает резкое падение артериального давления. Он более токсичен, чем аймалин.

Заявка:

Хинидин всасывается из желудочно-кишечного тракта и сильно связывается с белками плазмы. Он содержится в пероральных препаратах в виде сульфата хинидина ( Chinidini sulfas ) и в препаратах пролонгированного действия – дисульфат хинидина.

Лекарственная форма: Rp – таблетки, покрытые оболочкой (0,2 г).

Побочные эффекты и противопоказания – диарея, тошнота и рвота, а также головокружение и шум в ушах являются наиболее частыми симптомами передозировки хинидина. Другие, менее часто наблюдаемые побочные реакции варьируются индивидуально (аллергические реакции).

Он противопоказан людям с атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени и тяжелой сердечной недостаточностью . Его не следует применять при аритмии, вызванной гликозидами наперстянки.

Дизопирамид имеет схожий профиль действия с хинидином, но лучше переносится им. Этот антиаритмический препарат угнетает сердечную мышцу и стимулирующую систему.

Заявка:

Дизопирамид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (в виде фосфата). Его нет в Польше.

Побочные эффекты и противопоказания: дизопирамид обладает выраженным холинолитическим действием, поэтому наиболее частыми побочными эффектами после его применения являются: замедление перистальтики кишечника, угнетение желез внешней секреции, стимуляция ЦНС (галлюцинации, делирий) или повышение температуры тела. Это также может вызвать сердечную недостаточность.

Его не следует применять при тяжелой недостаточности и полной блокаде сердца, синдроме WPW, а также при кардиогенном шоке и отеке легких.

Праймалин – еще один препарат от аритмии, производный от аджмалина. Однако праймалин характеризуется лучшей биодоступностью, чем он сам.

Заявка:

Праймалин применялся внутрь (таблетки, покрытые оболочкой), потому что, в отличие от аджмалина, он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В настоящее время он считается архаичным препаратом, поэтому вряд ли будет использоваться в терапии.

Он действует аналогично хинидину, поэтому снижает автоматизм сердца и продлевает рефрактерный период и время прохождения электрических импульсов через мембраны клеток сердечной мышцы.

Заявка:

Прокаинамид также хорошо всасывается после приема внутрь, но, в отличие от хинидина, плохо связывается с белками плазмы. Также его можно вводить внутримышечно и внутривенно (инфузии). Его антиаритмическая активность обусловлена ​​его активным метаболитом – N-ацетилпрокаинамидом.

Побочные эффекты и противопоказания – после приема высоких доз этого антиаритмического препарата может возникнуть потеря аппетита, тошнота и диарея, реже – кожная сыпь, красная волчанка, агранулоцитоз и нарушения центральной нервной системы (ЦНС). И наоборот, слишком быстрое внутривенное введение несет в себе смертельный риск сердечной недостаточности , блокады проводимости и аритмии.

Противопоказаниями для применения новокаинамида являются блокады желудочков, расширение комплекса QRS и почечная недостаточность.

Фенитоин обладает антиаритмическим действием, снижая электрическую активность клеток сердечной мышцы, но не влияет на возбудимость и рефрактерный период мышц проводящей системы, предсердий и желудочков. Этот препарат от сердечной аритмии гораздо менее эффективен, чем хинидин и прокаинамид, в плане подавления сокращения сердечной мышцы. Он также вызывает расширение периферических сосудов и оказывает противосудорожное действие.

Заявка:

Фенитоин очень токсичен, поэтому его использование ограничено. Его вводят внутривенно (в форме натриевой соли – Phenytoinum natricum ) в экстренных случаях. Применяется только в стационаре под строгим контролем врача. Его также можно принимать перорально в индивидуально подобранных дозах, поскольку его всасывание из желудочно-кишечного тракта и метаболизм варьируются индивидуально.

Лекарственная форма: РП – раствор для инъекций (0,05 г / мл), таблетки (0,1 г).

Побочные эффекты и противопоказания – фенитоин может вызывать серьезные осложнения, такие как: нистагм, атаксия, прекома, тяжелая гипотензия, остановка дыхания или сердца, блокада сердца или фибрилляция желудочков. Внезапное прекращение его может вызвать эпилептический статус.

Его не следует вводить внутривенно при брадикардии, сино-предсердной или атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени и при синдроме Морганьи-Адамса-Стокса. В связи с тем, что фенитоин может влиять на метаболизм глюкозы, его следует применять с осторожностью пациентам с диабетом. Его нельзя давать женщинам, кормящим грудью.

Лидокаин стабилизирует клеточные мембраны, снижает сердечный автоматизм , продолжительность потенциала действия и рефрактерный период. Не влияет на скорость проведения электрических импульсов.

Заявка:

Лидокаин – быстрое и эффективное антиаритмическое средство. Это также относительно безопасно. Его вводят внутривенно в форме гидрохлорида ( Lidocaini hydrochloridum ) – сначала путем инъекции, а затем путем непрерывной внутривенной инфузии. Не принимается внутрь.

Лекарственная форма: Рп – раствор для инъекций (0,01 и 0,02 г / мл).

Побочные эффекты и противопоказания – лидокаин вызывает побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как головокружение, дурноту, сонливость, онемение языка или потеря сознания. Он также может иметь сердечно-сосудистые эффекты (например, нарушение проводимости, желудочковые экстрасистолии, а также остановку сердца при передозировке).

Блокады сердца второй и третьей степени и шок являются относительными противопоказаниями для приема лидокаина. Его также следует с осторожностью применять пациентам, склонным к судорогам (их могут вызвать высокие дозы препарата) и страдающим усталостью скелетных мышц, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью.

По химическому строению и профилю действия мексилетин похож на лидокаин. Противоартмический препарат действует непосредственно на клетки сердечной мышцы и снижает их возбудимость, тем самым нормализуя работу сердца .

Заявка:

Мексилетин можно принимать внутрь, поскольку он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Реже его применяют внутривенно, поскольку часто вызывает выраженную брадикардию и гипотензию.

Лекарственная форма: РП – капсулы (0,2 г).

Побочные эффекты – мексилетин может вызвать тошноту и рвоту, снижение аппетита, а также нарушение вкуса и расстройство желудка. Также возможны сонливость, нарушения походки, ориентации и нечеткость зрения.

Токсинид можно вводить перорально, а при тяжелых желудочковых аритмиях – сначала внутривенно, а затем перорально. Это аналог лидокаина, который (как и мексилетин) в настоящее время имеет ограниченное терапевтическое применение.

Это первый из группы антиаритмических препаратов, не влияющих на продолжительность потенциала действия. Он имеет два активных метаболита, которые фармакологически похожи на исходное соединение.

Заявка:

Энкаинид можно вводить перорально или внутривенно, с различными эффектами в зависимости от пути введения.

Побочные эффекты – наиболее частыми симптомами после приема энкаинида являются тошнота, головная боль, головокружение и слабость.

Флекаинид – очень мощное антиаритмическое средство . Сильно связывается с натриевым каналом. Он подавляет проведение импульсов и снижает сократимость сердца .

Заявка:

Флекаинид очень хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его вводят перорально, а также внутривенно в виде инъекций.

Побочные эффекты. Как и энкаинид, флекаинид имеет очень ограниченное применение из-за индукции тяжелых желудочковых аритмий.

Пропафенон похож на хинидин, но также является слабым бета-блокатором, а в высоких дозах – посредником кальциевых каналов. Он стабилизирует клеточные мембраны и значительно увеличивает проводимость. У большинства пациентов он быстро и интенсивно метаболизируется до двух активных метаболитов: 5-гидроксипропафенона и норпропафенона с антиаритмической активностью, аналогичной пропафенону.

Заявка:

Пропафенона гидрохлорид ( Propafenoni hydrochloridum ) применяют перорально, а также при закрытом лечении в виде инъекций (после растворения в 5% растворе глюкозы или фруктозы), где начало его действия наблюдается через 3-5 минут.

Лекарственная форма: РП – таблетки, покрытые оболочкой (0,15 и 0,3 г), раствор для инъекций (3,5 мг / мл).

Побочные эффекты и противопоказания – возможные побочные эффекты пропафенона включают потерю аппетита, тошноту и рвоту, нечеткость зрения, головокружение и головные боли, гипотензию, ослабление силы сердечных сокращений и нарушения проводимости. После применения этого препарата могут возникнуть лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и тромбоцитопения, а также аллергические реакции.

Пропафенон особенно противопоказан пациентам после инфаркта миокарда и с клинически выраженной сердечной недостаточностью, брадикардией и кардиогенным шоком. Как и другие антиаритмические препараты этого класса, пропафенон не рекомендуется применять при легких формах желудочковых аритмий.

Бета-адреноблокаторы предотвращают действие катехоламинов на сердечную мышцу, поскольку они блокируют бета-адренорецепторы (антиадренергическая активность). Некоторые из них также обладают хинидиноподобными свойствами (стабилизируют клеточные мембраны). Они играют важную роль как антиаритмические препараты:

При использовании в течение нескольких месяцев они могут предотвратить сердечные приступы. При соблюдении противопоказаний и с учетом взаимодействий они переносятся хорошо, а после их применения снижается летальность (аналогично амиодарону).

Цель: профилактика и лечение аритмий суправентрикулярного (иногда желудочкового) происхождения, преимущественно пароксизмальные суправентрикулярные тахикардии, а также синусовые тахикардии, желудочковые экстрасистолии, синдром WPW, функциональные нарушения сердца.

Доступные в Польше концентрации фармацевтических форм (Rp) индивидуальных β-адреноблокаторов:

Побочные эффекты и противопоказания. Наиболее частые неспецифические побочные эффекты β-адреноблокаторов включают желудочно-кишечные симптомы, головные боли, усталость и упадок сил. С другой стороны, специфические побочные эффекты также являются противопоказаниями к применению этой группы препаратов при аритмии, в основном: ослабление силы сердечных сокращений, брадикардия, нарушения кровообращения при гипотонии, гипертонические кризы при феохромоцитоме и усиление гипогликемии.

Амиодарон относится к III группе антиаритмических средств, хотя также обладает свойствами антиаритмических средств из других групп. Этот препарат сильно подавляет поток ионов калия. Он значительно задерживает реполяризацию желудочковых мышц, но также обладает многими другими электрофизиологическими свойствами. Из-за различных молекулярных механизмов амиодарона он эффективен при аритмиях, которые нельзя лечить другими антиаритмическими средствами.

Он непосредственно расслабляет гладкие мышцы коронарных и периферических сосудов, что снижает периферическое сопротивление. Может применяться у пациентов с сопутствующей сердечной недостаточностью.

Снижает смертность у пациентов с осложнениями после инфаркта миокарда и предотвращает приступы стенокардии. Он проявляет меньшее проаритмогенное действие, чем другие препараты I и III группы.

Заявка:

Этот препарат, как гидрохлорид амиодарона ( Amiodaroni hydrochloridum ), используется терапевтически в виде внутривенных инфузий и профилактически в пероральной форме (из которой он всасывается медленнее). Он показывает очень большие различия в абсорбции у отдельных пациентов. Он накапливается в организме, поэтому действие амиодарона сохраняется до 100-150 дней после прекращения его приема.

Лекарственная форма: РП – раствор для инъекций (0,05 г / мл), таблетки / таблетки, покрытые оболочкой (0,2 г).

Побочные эффекты и противопоказания – наиболее частыми симптомами являются: желудочно-кишечные расстройства, светочувствительность, бессонница, расстройства ЦНС, гипотиреоз или гипертиреоз, а также нарушения зрения.

Амиодарон может накапливаться в виде микроотложений в роговице глаза и вызывать изменения в интерстициальной ткани легких.

Брадикардия, различные формы нарушения проводимости и заболевания щитовидной железы являются противопоказаниями к применению амиодарона. По возможности этот препарат не следует применять беременным женщинам, поскольку он может повлиять на щитовидную железу плода и тех, кто кормит грудью.

Тозилан бретилиум ( Bretylia tosilas ) – уникальный препарат, повышающий порог фибрилляции желудочков и усиливающий сердечные сокращения и минутный бросок. Применяется в отделениях неотложной помощи.

Заявка:

В зависимости от типа сердечной аритмии и состояния пациента тозилат бретилия вводят внутривенно или внутримышечно.

Побочные действия – основной побочный эффект после приема бретилиума – быстрая ортостатическая гипотензия. Тошнота и рвота могут возникнуть после быстрой инъекции, а также после длительного перорального приема, отека и болезненности околоушных слюнных желез.

Дронедарон является производным амиодарона с такой же эффективностью, но в то же время с гораздо более благоприятным профилем побочных эффектов (например, он не действует на рецепторы щитовидной железы). Он проявляет свойства, типичные для всех четырех классов антиаритмических препаратов, блокирует многочисленные ионные каналы, что приводит к ингибированию потока ионов калия и, следовательно, приводит к увеличению продолжительности сердечного потенциала действия и рефрактерного периода.

Дронедарон снижает сократимость сердечной мышцы и использование ею кислорода, а также снижает кровяное давление. Его основной метаболит – N-метилдронедарон, проявляет фармакодинамическую активность в несколько раз слабее, чем у исходного соединения.

Заявка:

Дронедарон следует принимать внутрь во время еды, что увеличивает его биодоступность в 2-4 раза.

Лекарственная форма: Rp – таблетки, покрытые оболочкой (0,4 г).

Побочные эффекты и противопоказания – дронедарон очень часто повышает уровень креатинина. Часто после его употребления наблюдаются брадикардия и желудочно-кишечные расстройства, сыпь и зуд, а также чувство усталости, истощения и слабости.

Он особенно противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла, выраженной брадикардии и гемодинамической нестабильности.

Ибутилид – ингибитор калиевых каналов, который используется пациентами, госпитализированными в отделения неотложной помощи. Он позволяет восстановить нормальный синусовый ритм сердца , поэтому используется в составе фармакологической кардиоверсии, а также для повышения эффективности электрической кардиоверсии. Трецитилид проявляет механизм действия, аналогичный ибутилиду.

Заявка:

Ибутилид вводят парентерально, только кратковременным вливанием. Он более эффективен, чем пропафенон внутривенно, и вызывает меньше побочных эффектов.

Соталол – типичный представитель 3-й группы антиаритмических препаратов. Он существует в виде рацемической смеси. Это β-блокирующий препарат, который блокирует быструю фазу замедленного калиевого тока. Он замедляет частоту сердечных сокращений и снижает его силу. Он также обладает гипотензивным действием у пациентов с артериальной гипертензией .

Заявка:

Соталола гидрохлорид ( Sotaloli hydrochloridum ) вводят перорально натощак (почти полностью всасываются) или внутривенно. Не связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Это препарат хорошо переносится.

Лекарственная форма: Рп – таблетки (0,04, 0,08 и 0,16 г), раствор для инъекций (0,01 г, мл).

Помимо противопоказаний для дронедарона, его нельзя назначать пациентам с метаболическим или кетоацидозом, нелеченной феохромоцитомой, тяжелой почечной недостаточностью, легочной гипотензией, стенокардией или при тяжелых аллергических реакциях, депрессии и алкоголизме.

Дофетилид – новый высокоспецифический антиаритмический препарат. Он увеличивает продолжительность потенциала действия и рефракции и подавляет обратную связь. Он не ослабляет сократимость миокарда, но может вызвать тяжелые желудочковые аритмии.

Заявка:

Этот препарат применяют внутрь и только под постоянным контролем ЭКГ. В Польше он скорее не используется.

Верапамил является основным представителем блокаторов кальциевых каналов, используемых при лечении сердечной аритмии, которая, помимо своего антиаритмического эффекта, ослабляет силу сердечных сокращений и расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, и, следовательно, снижает систолическое и диастолическое давление. Он блокирует внутриклеточный приток ионов Са, что снижает скорость деполяризации и продлевает проведение импульсов между предсердиями и желудочками.

Заявка:

Верепамила гидрохлорид ( Verapamili hydrochloridum ) очень хорошо абсорбируется после перорального приема, но также очень быстро метаболизируется. В меньших дозах его также можно вводить внутривенно.

Лекарственная форма: Rp – таблетки, покрытые оболочкой (0,04, 0,08 и 0,12 г), таблетки, покрытые оболочкой с замедленным высвобождением (0,12 и 0,24 г), таблетки с пролонгированным высвобождением (0,25 г), драже. (0,08 г).

Побочные эффекты и противопоказания – к наиболее частым симптомам после внутривенного введения относятся: брадикардия, блокада сердца , сердечная недостаточность и гипотензия. Может возникнуть отек легких и сердечный приступ .

Противопоказаниями к применению верапамила являются артериальная гипотензия или кардиогенный шок, а также брадикардия , блокада второй и третьей степени, недостаточность синусового узла, фибрилляция и трепетание предсердий, желудочковая тахикардия и интоксикация гликозидами наперстянки.

Аденозин – непрямой антагонист кальция. Воздействие этого препарата на аритмию заключается в уменьшении поступления ионов кальция в клетки. Аденозин снижает скорость проводимости в сердечной мышце, поскольку он блокирует кальциевые каналы в атриовентрикулярном узле и частоту сердечных сокращений. Не влияет на камеры сердца.

Заявка:

Аденозин применяется только в стационаре. Вводится внутривенно в большой дозе (не более 12 мг). Он немедленно выводится из организма.

Лекарственная форма: раствор для инъекций (3 мг / мл).

Побочные эффекты и противопоказания – аденозин часто вызывает краткосрочные побочные эффекты, такие как покраснение кожи, ощущение жара, проблемы с дыханием (одышка), стеснение в груди или боль, а также тошноту и головокружение. Реже он может вызвать опасную для жизни преходящую синусовую брадикардию или асистолию, а также бронхоспазм.

Этот препарат следует применять с осторожностью при наличии частичной или полной атриовентрикулярной блокады, трепетания и фибрилляции предсердий, а также при обструктивной болезни легких и бронхиальной астме.

Невролог высшей квалификационной категории (стаж работы 14 лет), врач нейрофункциональной диагностики (стаж работы 12 лет); автор научных публикаций по вертеброневрологии; участникнаучных конференций по неврологии и функциональной диагностике всероссийского и международного значения.